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大青叶的化学成分和药理作用

归档日期:07-17       文本归类:白前      文章编辑:爱尚语录

  大青叶的化学成分和药理作用_药学_医药卫生_专业资料。研究药理作用的模版,收藏

  大青叶的化学成分与药理作用 摘 要:近年来,随着人们对清热解毒类中药的广泛关注, 关于大青 叶的化学成分、药理作用的研究日益深入,取得了一些积极的进展, 但大青叶药理作用的物质基础仍然不清楚, 并且缺乏真正反映其内在 品质和药效的规范化质控标准,这些均影响了大青叶的推广应用.综 述国内外近年来大青叶的化学成分、药理作用的研究进展,为大青叶 的续研究与应用提供必要的参考. 关键词:大青叶; 靛蓝; 靛玉红; 药理作用 Abstract:Folium Isatidi, attracted great attention in recent years.Many reseamhers studied on chemical components, and pharmacological activities in it and have made someProgress。 But,it iS still unclear about which chemical components to clear heat and detoxify and lack of quality standard which reflect its pharm acological activities. We summarized chemical components, and pharm acological activities in Folium /satidis in recent years. provided references to its research and application. Key words : folium Isatidis ; pharmacological activities 引言 大青叶为十字花科植物菘蓝 Isatis indigotica Fort 的干燥叶,其 根称板蓝根。性味苦寒、以清热解毒、凉血化斑为主要功效,主治呼 indigotin ; indirubin ; 吸系统感染,主含靛玉烷B、靛蓝、靛玉红、色氨酸、色氨酮等其药 理作用主要有抗病原微生物、抗内毒素、抗炎、增强免疫功能、解热 等。现将近年来对大青叶的研究进展概述如下 1化学成分 1.1 生物碱类 1.1.1 吲哚类生物碱:靛蓝(indigotin)、靛玉红(indirubin)、药 典2005版以靛玉红作为大青叶药材的质量控制指标. 1. 2 喹唑酮类生物碱: 1. 6一吲羟一吲哚并[2, 1~b]喹唑啉酮一12(青 黛酮,qingdainone) [1]、4(3H)喹唑酮[4(3)-quinazoline-dione][2]、 色胺酮(tryptanthrin)[1]、3一(2一羧苯基)一4(3H)一喹唑酮[3一(2 一carboxy—phenyl)一4(3H)一quinazolinone][3] . 刘训红等[2] 研究 发现,4(3H)喹唑酮为大青叶抗病毒有效成分,可作为大青叶药材的 一项质量控制指标. 1.2 有机酸类 水杨酸(salicylic acid) [3]、邻氨基苯甲酸(anthran ilic acid) [4]、丁香酸(syringic acid)[3]、苯甲酸(ben— zoic acid)[1]、棕榈酸(palmitic acid)[1]、烟酸(nicotinicacid)[5]、琥珀 酸(succinicacid)[5]. 1.3 苷类化合物 芸苔葡萄糖硫苷(glu—cobrassicin,芥苷)[1]、新 芸苔葡萄糖硫苷(neoglucobrassicin,新芥苷)[1]、1一磺基芸苔葡萄 糖硫苷(glucobrassicin一1一sulfonate,1一磺基芥苷)[1]、腺苷[1]、 胞苷[6]、尿苷[6]、鸟苷[6]. 1.4 无机元素 含有锌、铁、钙、镁、锰、铜、钾、钠等无机元素[7]. 1.5 其他 还含有(一)一落叶松脂素[8] 、(+)一异落叶松树脂醇[8]、5 一羟基一2一吲哚酮(5一hydroxy一2一mdolinone)[5]、异牡荆素 (isovitexin)[5]、黄嘌呤[6 ]、次黄嘌呤[6]、β ,γ 一谷甾醇[1]、多种 氨基酸[ 1]及挥发性成分[1] .蓼大青叶中含有N一苯基一2一萘胺和虫 漆蜡醇(1acero1)[9] 2 药理作用 2.1 抗甲型流感病毒作用 刘盛等[10]采用鸡胚法对不同种质的板蓝根(15种)和大青叶(15种)进 行抗流感病毒检测 将不同种质的种子在相同环境中栽培,尽可能多 地排除影响药材品质的因素,使结果较为可靠。结果:大多数板蓝根 和大青叶样品对甲型流感病毒Al京防86一l株有明显的拮抗作用.无 论是同病毒直接作用,还是治疗和预防作用均为有效.仅程度有所不 同而已,直接作用普遍稍强于治疗和预防作用;不同种质的药材抗病 毒活性的有无及强度存在差异,而且差异往几倍到几十倍之间,如此 悬殊的差异无疑是疗效不确切的重要原因。 从中也可以优化出抗病毒 活性较强的物质。 2.2 抑菌作用 大量使用抗生素引起的细菌耐药性不断上升已成为全世界共同关注 的难题之一, 尤其是金黄色葡萄球菌的耐药率已达90%以中药因抑菌 作用不同于抗生素,不易产生耐药而备受关注。张连同等[11]用K—B 纸片扩散法(100%大青叶浸出液滤纸片)对金黄色葡萄球菌、白色葡 萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌抑菌作用进行r研究,证实大青叶 对以上各菌均有明显抑菌作用,尤其对金黄色葡萄球菌效果更明显。 郑剑玲等[12]以不同方法逐级提取大青叶和板蓝根.获得总浸液、乙醇 提取液、 T醇萃取液,通过对实验菌(金黄色葡萄球菌、肠炎杆菌和 大肠埃希菌J的药物敏感性试验.观察了各级提取物的抑菌作用,结 果各级提取物均对金黄色葡萄球菌有较强的抑菌作用, 对肠炎杆闲和 人肠埃希茼的抑菌作用随逐级提取而增强可见, 大青叶和板蓝根均有 广谱抗菌作用,对革氏阳性球菌、革兰氏阴性杆菌均有抑制作用,而 且经过逐级提取工艺,使其药物活性逐渐富集,抑菌作用也增强 2.3 抗内毒素作用 王寅等[13]以细菌内毒素俭盘法对异地栽培大青叶和原栽培品种进行 抗内毒素作用评价,认为 态环境改变后,大青叶仍能保持原栽培品 种的品质, 不同居群大青叶药材在药理作用方面的差异也不凶生态环 境的趋同而丧失。大青叶这一类种质主导的药材,品种遗传基因对药 材品质的形成起主要作用,环境饰变的作用较小。张汉明等[14] 通过 高效液相色谱法(HPLC法)对菘蓝根和根茎的氯仿提取液中靛蓝、靛 玉红的含 进行了精密测定,并运用鲎试剂法对靛监、靛玉红及板蓝 根中分离得到的4种有机酸的抗内毒素活性进行丁比较。结果表明: 植物菘蓝的根中不含靛玉红,根茎、叶柄、叶片中均含有靛蓝、靛玉 红;靛蓝和靛玉红不具有抗内毒素活性,而板蓝根中分离得到的有机 酸具有较强的抗内毒素活性。 2.4 免疫增强作用 赵红等[15]研究了大青叶水煎剂体外对C57小鼠免疫细胞分泌IL一2, TNF—α 水平的影响, H—TdR掺入法测定不同浓度大青叶水煎剂对 以 小鼠脾淋巴细胞和腹腔巨噬细胞的毒性作用,以MTT方法分别检测 IL-2,TNF-α 的生物学活性。表明大青叶能促进ConA活化的T淋巴细 胞分泌IL一2,辅助Tc细胞和B细胞的分化和增殖,在细胞免疫和体液 免疫两方面调节免疫功能; 但对小鼠腹腔巨噬细胞分泌TNF-α 水平无 影响,提示大青叶在增强免疫的同时没有更多影响白细胞的活动,不 造成更严重的病理损伤及功能失调。 2.5 抗肿瘤作用 大青叶具有抗肿瘤作用,对动物移植性肿瘤有较强的抑制作用,对慢 性粒细胞血病有较好的疗效.研究[16]发现大青叶很可能通过诱导 MCF-7肺癌细胞中细胞色素P4501A1和1B1 mRNA酶的活性,参与调节肺 癌细胞的新陈代谢. 2.6 其他 抗炎作用: 大青叶煎剂灌胃(ig)给药对小鼠甲醛性关节炎有明显抑制 作用,可抑制二甲苯引起的兔局部皮肤炎症反应,降低毛细血管通透 性[17]。 大青叶醇沉物与颗粒剂对二甲苯所致的小鼠耳肿胀及蛋清所致 的大鼠足肿胀有明显的抑制作用[18], 解热作用: 大青叶煎剂对由霍乱、 伤寒混合疫苗引起的发热兔有明显降低体温的作用,降温快、毒性小 [17] . 大青叶醇沉物与颗粒剂对干酵母所致的大鼠发热及内毒素所致的 家兔发热均有明显的降温作用[18].大青叶注射液对白介素一1β (IL 一1β )诱导的新西兰兔发热有解热作用, 且其解热作用机制可能与其 抑制下丘脑前列腺素E3受体(EP3)mRNA的表达有关[19].大青叶还有一 定的利胆作用,能促进胆汁排出并缓解疼痛[17] 3 结语 大青叶化学成分复杂, 目前其质量标准以靛玉红作为控制指标,而 普遍认为中药材发挥疗效为化学成分组群, 单一成分控制指标不能够 全面反映大青叶的药材质量;大青叶药理活性研究较多,但目前还没 有深入阐述其多种药理作用的物质基础, 也难以建立反映大青叶药理 活性本质的质量标准,因此,迫切需要继续筛选活性物质,拓展靶标 明确的药理指标,建立科学合理的质量控制体系,为实现中药的现代 化、标准化奠定基础,我们正在探索建立大青叶的指纹图谱,以期找 到可以全面反映大青叶活性成分的质量控制方法, 保证大青叶及其制 剂的质量稳定可靠. 参考文献: [1]郑虎占,董泽宏,余靖.中药现代研究与应用[M].北京:学苑出 版社.1993, [2]刘训红,房克慧,潘金火,王玉玺.四种大青叶中4(3H)喹唑酮的 含量测定[J].中药材,2000,23(7):388—389. 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